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枸橼酸西地那非片的药物相互作用是哪些

发布时间:2020-07-13 12:55:47 阅读: 来源:折叠窗厂家

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药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,枸橼酸西地那非片的药物相互作用是哪些?

枸橼酸西地那非片的药物相互作用:其他药物对西地那非的作用

体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内试验:健康志愿者同时服用本品50毫克和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800毫克,导致血浆西地那非浓度增高56%。

当单剂西地那非100毫克与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500毫克一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4抑制剂)达稳态时(1200毫克,一日三次),服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明,当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低(见“用法与用量”)。

在健康男性志愿者进行的另一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂retonavir(为CYP450的高效抑制剂)达稳态时(500毫克,一日两次),单剂服用100毫克西地那非则后者Cmax提高300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。服药24小时后,血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml,而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与retonavir对很多CYP450底物有显著作用一致。本品不影响retonavir的药代动力学。

虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用,但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。

一项男性健康志愿者的研究发现,联合应用稳态剂量的西地那非(80mg,每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦(125mg,每日两次,一种CYP3A4、CYP2C9的中等强度诱导剂,也可能是细胞色素P4502C19的中等强度诱导剂)时,西地那非AUC下降63%,西地那非Cmax下降55%。可以预测,同时服用强效CYP3A4诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水平更多地下降。

单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对本品的生物利用度没有影响。

临床试验中患者的药代动力学数据显示,CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲,华法林)、CYP4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

西地那非对其他药物的作用

体外实验:本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50]150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100毫克)和氨氯地平5毫克或10毫克,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。

未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250毫克)和华法林(40毫克)与西地那非有明显的相互作用。

西地那非(50毫克)不增加阿司匹林(150毫克)所致的出血时间延长。

健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50毫克)不增强酒精的降压作用。

一项健康男性志愿者的研究表明:西地那非(100毫克)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir稳态时的药代动力学,后两者都是CYP4503A4的底物。

稳态剂量的西地那非(80mg,每日三次)引起波生坦(125mg,每日两次)的AUC增加50%,Cmax提高42%。

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